1、細胞毒類藥物
(1)作用於DNA化學結構的藥物
烷化劑如氮芥類、亞硝尿類、甲基磺酸酯類
鉑類化合物如順鉑、卡鉑和草酸鉑等
絲裂黴素(MMC)
(2)影響核酸合成的藥物
二氫葉酸還原酶抑制劑如甲氨喋呤(MTX)和Alimta等
胸腺核苷合成酶抑制劑如氟尿嘧啶類(5FU、FT-207、卡培他濱)等
嘌呤核苷合成酶抑制劑如6-巰基嘌呤(6-MP)和6-TG等
核苷酸還原酶抑制劑如羥基脲(HU)等
DNA多聚酶抑制劑如阿糖胞苷(Ara-C)和健擇(Gemz)等
(3)作用於核酸轉錄的藥物
選擇性作用於DNA模板,抑制DNA依賴RNA聚合酶,從而抑制RNA合成的藥物如:放線菌素D、柔紅黴素、阿黴素、表阿黴素、阿克拉黴素、光輝黴素等
(4)主要作用於微管蛋白合成的藥物
紫杉醇、泰索帝、長春花鹼、長春瑞濱、鬼臼鹼類、高三尖杉酯鹼
(5)其他細胞毒藥
門冬酰胺酶主要抑制蛋白質的合成
2、激素類
抗雌激素:三苯氧胺、屈洛昔芬、依西美坦等
芳香化酶抑制劑:氨魯米特、蘭特隆、來曲唑、瑞寧德等
抗雄激素:氟它氨
RH-LH激動劑/拮抗劑:諾雷德、依那通等