15— 30%病例出現不良反應，以消化道反應最為常見，包括噁心、嘔吐、食慾不振、腹部絞痛，一般不影響治療;神經系統症狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發生等麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥後自行恢復。
(1)靜脈給藥的不良反應。最嚴重的為癲癇發作和周圍神經病變。後者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長程用藥時，周圍神經病變持續。其他常見的不良反應有：①胃腸道症狀，噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、口腔金屬味;②可逆性粒細胞減少;③紅斑疹、蕁麻疹;④中樞神經系統症狀，如頭痛、眩暈、暈厥、共濟失調和精神錯亂;⑤局部反應如血栓性靜脈炎;⑥其他有發熱、尿色發黑，可能為本品代謝物所致，似無臨床意義。
(2)口服時的不良反應。①腸胃道症狀，如噁心、厭食、嘔吐、腹瀉、中上腹不適、腹部痙攣、便秘。②口腔：偶有口腔明顯金屬異味、舌苔厚、舌炎和胃炎，可能與念珠菌急劇增長有關。③血液系統：可逆性粒細胞和紅細胞減少。④心血管：心電圖 T波平坦。⑤中樞神經系統：癲癇、周圍神經病變、眩暈、共濟失調、精神錯亂、易興奮、抑鬱、乏力和失眠。⑥過敏、蕁麻疹、紅斑疹、潮紅、鼻充血、陰道或外陰乾燥、發熱。⑦泌尿系：排尿困難、膀胱炎、多尿、尿失禁、黑尿。⑧其他：陰道黴菌過長、性慾減退、直腸炎、關節痛似血清病。應用本品時若飲酒，可出現腹部不適、噁心、嘔吐、潮紅、頭痛、酒味改變;罕見胰腺炎，停藥後即消退;節段性迴腸炎患者大劑量長程用藥，其胃腸道癌腫、乳房癌的發病率增高，原因不明。
(3)逾量表現：有報道口服本品 27mg/kg，每日 3次，共 20天;或首劑 75mg/kg，繼以7.5mg/kg維持，未見不良反應。意外頓服 15g，出現噁心、嘔吐和共濟失調。惡性腫瘤患者用本品作為放射致敏劑，隔日給藥 6一 10.4g，5— 7天后出現癲癇、周圍神經病變等神經毒性反應。
可引起胃腸道反應噁心、嘔吐、食慾不振、腹脹、腹瀉。個別病例頭痛、失眠、皮疹、白細胞減少，麻木、感覺異常、運動障礙、共濟失調、情緒失常、可引起過敏性暫時近視、剝脫性皮炎。
