1.具廣譜抗厭氧菌和抗原蟲的作用，臨床主要用於預防和治療厭氧菌引起的感染，如呼吸道、消化
甲硝唑片道、腹腔及盆腔感染，皮膚軟組織、骨和骨關節等部位的感染以及脆弱擬桿菌引起的心內膜炎、腦膿腫、敗血症及腦膜炎等，此外還廣泛應用於預防和治療口腔厭氧菌感染。
2.本品的硝基，在無氧環境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用，對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用： ①擬桿菌屬，包括脆弱擬桿菌;②梭形桿菌屬;②梭狀芽胞桿菌屬，包括破傷風桿菌;④ 部分真桿菌;⑤消化球菌和消化鏈球菌等。
3.口服吸收良好，生物利用度(F)80%以上，250mg， 500mg口服和2000mg，1～2小時血清藥物濃度達峰，分別為6μg/ml，12μg/ml和40μg/ml。靜滴本品15mg/kg，以後每6小時滴注7.5mg/kg，血漿藥
甲硝唑片物濃度達穩態時峰濃度為25μg/ml，谷濃度可達18μg/ml。
4.本品在體內分佈廣泛，可進入唾液、乳汁、肝膿瘍的膿液中，也可進入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%)。在體內，經側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝，有20%藥物則不經代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排洩(佔總量的60%一80%)，少量由糞排出(6%一15%)。t1/2約為8小時。
5.主要用於治療或預防上述厭氧菌引起的系統或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關節等部位的厭氧菌感染，對敗血症、心內膜炎、 腦膜感染以及使用抗生素引起的結腸炎也有效。治療破傷風常與破傷風抗毒素(TAT)聯用。還可用於口腔厭氧菌感染。
6.抗原蟲 阿米巴病 滴蟲性陰道炎 藍氏賈第鞭毛蟲 等其他寄生於腔道中的毛滴蟲和鞭毛蟲。
7.1987年，WHO將其列入抗感染的基本藥物。通過近年來的研究應用，發現其有不少新用途，現簡述如下。
