除用於抗滴蟲和抗阿米巴原蟲外,近年來,廣泛地應用於抗厭氧菌感染。本品的硝基,在無氧環境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用,對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用:①擬桿菌屬,包括脆弱擬桿菌;②梭形桿菌屬;③梭狀芽孢桿菌屬,包括破傷風桿菌;④部分真桿菌;⑤消化球菌和消化鏈球菌等。 口服吸收良好(>80%),口服250mg或500mg,1〜2小時血清藥物濃度達峰,分別為6μg/ml和12μg/ml。靜脈滴注本品15mg/kg,以後每6小時滴注7.5mg/kg,血漿藥物濃度達穩 態時峰濃度為25μg/ml,谷濃度可達18μg/ml。本品在體內分佈廣泛,可進人唾液、乳汁、肝膿腫的膿液中,也可進入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%)。在體內,經側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝,有20%藥物則不經代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排洩(佔總量的60%〜80%),少量由糞排出(6%〜15%)。t1/2約為8小時。
甲硝唑物理學
發布於 2024-01-03 12:45
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