1、對心血管系統的作用：地骨皮的浸劑、酊劑及煎劑對麻醉犬、貓、兔靜脈注射均有明顯的降壓作用，並伴有心率減慢和呼吸加快;浸劑的作用似優於煎劑;反覆給藥可產生程度不等的快速耐受現象。濃縮酊劑給麻醉犬、貓肌肉注射或煎劑給不麻醉大鼠灌胃也呈現持久穩定的降壓作用。地骨皮的降壓作用與中樞有關，還可能有阻斷交感神經末梢及直接舒張血管的作用。降壓期間，心電圖除有心率變慢、T波減低外，無明顯變化，中毒劑量可使豚鼠心臟產生房室傳導的部分性乃至完全性阻滯。
2、降血糖作用：給家兔灌服地骨皮煎劑，先使血糖短時間升高，然後持久降低，4～8小時後尚未恢復。對於注射腎上腺素引起的高血糖並無明顯對抗作用。家兔皮下注射浸膏，血糖亦降低，另一種有髯毛的枸杞根的提取物可引起大鼠血糖顯著而持久地降低，碳水化物耐量升高，其降低血糖作用是由於其中含有胍的衍生物。
3、解熱作用：地骨皮對人工發熱家兔有顯著退熱作用。其乙醚提取物及乙醇提取後殘渣之水提取物並無作用，而乙醇提取物、水提取物或乙醚提取後殘渣的水提取物皆有作用。其解熱作用比氨基比林弱，約與其他解熱藥相等。
4、抗病原微生物作用：地骨皮煎劑對傷寒桿菌、甲型副傷寒桿菌與弗氏痢疾桿菌有較強的抑制作用, 但對金黃色葡萄球菌無作用;對流感亞洲甲型京科68-1病毒株有抑制其細胞病變作用;對結核桿菌為低效抑菌藥物。
5、其他作用：地骨皮水煎劑對正常小鼠脾細胞產生白細胞介素-2 有抑制作用;對環磷酰胺所致小鼠脾細胞白細胞介素-2產生降低有顯著提高增強作用;對硫唑嘌呤所致白細胞介素-2產生超常有抑制作用。
