1. 心臟 作用於心肌、傳導系統和竇房結的β1受體，加強心肌收縮性，加速傳導，加速心率，提高心肌的興奮性。對離體心肌的β作用特徵是加速收縮性發展的速率(正性縮率作用，positive klinotropic effect)。由於心肌收縮性增加，心率加快，故心輸出量增加。腎上腺素又能舒張冠狀血管，改善心肌的血液供應，且作用迅速，是一個強效的心臟興奮藥。其不利的一面是提高心肌代謝，使心肌氧耗量增加，加上心肌興奮性提高，如劑量大或靜脈注射快，可引起心律失常，出現期前收縮，甚至引起心室纖顫。
2.血管腎上腺素主要作用於小動脈及毛細血管前括約肌，因為這些小血管壁的腎上腺素受體密度高;而靜脈和大動脈的腎上腺素受體密度低，故作用較弱。此外，體內各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度各不相同，所以腎上腺素對各部位血管的效應也不一致，以皮膚粘膜血管收縮為最強烈;內臟血管，尤其是腎血管，也顯著收縮;對腦和肺血管收縮作用十分微弱，有時由於血壓升高而被動地舒張;骨骼肌血管的β2受體佔優勢，故呈舒張作用;也能舒張冠狀血管，機制見去甲腎上腺素。
3.血壓在皮下注射治療量(0.5～1mg)或低濃度靜脈滴注(每分鐘滴入10μg)時，由於心臟興奮，心輸出量增加，故收縮壓升高(圖10-2);由於骨骼肌血管舒張作用對血壓的影響，抵消或超過了皮膚粘膜血管收縮作用的影響，故舒張壓不變或下降;此時身體各部位血液重新分配，使更適合於緊急狀態下機體能量供應的需要。較大劑量靜脈注射時，收縮壓和舒張壓均升高。此外，腎上腺素尚能作用於鄰腎小球細胞(juxtaglomerular cells)的β1受體，促進腎素的分泌。
4.支氣管 能激動支氣管平滑肌的β2受體，發揮強大舒張作用。並能抑制肥大細胞釋放過敏性物質如組胺等，還可使支氣管粘膜血管收縮，降低毛細血管的通透性，有利於消除支氣管粘膜水腫。
5. 代謝 能提高機體代謝，治療量下，可使耗氧量升高20%～30%，在人體，由於α受體和β2受體的激動都可能致肝糖原分解，而腎上腺素兼具α、β作用，故其升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。此外，腎上腺素尚具降低外周組織對葡萄糖攝取的作用。腎上腺素還能激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游離脂肪酸升高。
