概括的說，腎上腺素的一般作用是使心臟收縮力增強;心臟、肝、和筋骨的血管擴張和皮膚、粘膜的血管收縮。
具體的說，主要作用有：
1. 作用於心肌、傳導系統和竇房結的β1受體，加強心肌收縮性，加速傳導，加速心率，提高心肌的興奮性。對離體心肌的β作用特徵是加速收縮性發展的速率。由於心肌收縮性增加，心率加快，故心輸出量增加。它還能舒張冠狀血管，改善心肌的血液供應，且作用迅速，是一個強效的心臟興奮藥。其不利的一面是提高心肌代謝，使心肌氧耗量增加，可引起心律失常，出現期前收縮，甚至引起心室纖顫。
2.作用於小動脈及毛細血管前括約肌。腎上腺素對各部位血管的效應也不一致，以皮膚粘膜血管收縮為最強烈;內臟血管，尤其是腎血管，也顯著收縮;對腦和肺血管收縮作用十分微弱，有時由於血壓升高而被動地舒張;骨骼肌血管的β2受體佔優勢，故呈舒張作用;也能舒張冠狀血管。
3.由於能夠使心臟興奮，心輸出量增加，故使收縮壓升高，身體各部位血液重新分配，使更適合於緊急狀態下機體能量供應的需要。
4.能激動支氣管平滑肌的β2受體，發揮強大舒張作用。並能抑制肥大細胞釋放過敏性物質如組胺等，還可使支氣管粘膜血管收縮，降低毛細血管的通透性，有利於消除支氣管粘膜水腫。
5. 能提高機體代謝，能促進肝糖原分解，升高血糖並且降低外周組織對葡萄糖攝取的作用。還能激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游離脂肪酸升高。
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