艾滋病藥物的開發是目前醫學界最熱門的領域之一;治療性疫苗、基因療法、針對HIV儲庫的藥物等等,讓人熱血沸騰。但是,說實話,這些都有點遙遠,至少沒有臨床使用的時間表。相比之下,以下藥物,尤其是前三種,近在咫尺。它們可能離我們的中國病人很遠,但有希望總是好的。
1、TAF,全名富馬酸替諾福韋酯,吉利德公司開發的產品,每天口服一次10毫克即可,不像TDF那樣有300毫克,血漿濃度低,所以對腎臟和骨骼的影響小,用來替代TDF。但這種藥不單獨上市,而是作為一種化合物,四合一或二合一,有三種:四合一藥EVG/cobi/TAF/FTC(可替代Stribild,預計今年11月在美國上市),二合一藥TAF/FTC(替代磺胺,預計明年4月在美國上市),以及四合一藥DRV/cobi/TAF/FTC(處於二期臨床試驗,不確定何時能上市)。
2、DOR,全稱Dorivirine,默克公司研發產品,每天一次口服100毫克,代替依非韋倫,目前正在做三期臨床試驗,初步結果顯示不良反應比依非韋倫少,但失眠似乎更多,還沒有定論。
3、CAB,全稱Cabotegravir),是一種整合酶抑制劑,可以口服或肌肉注射或皮下注射。其結構與2014年上市的整合酶抑制劑DTG(Dolutegravir)相似,但半衰期更長,用納米技術製成的注射液的半衰期為21至50天,這使得每個月甚至每三個月使用一次成為可能。目前正在進行II期臨床研究,比較每月、每三個月一次的肌肉注射CAB(與長效利比韋林結合)和每天口服CAB與阿巴卡韋/拉米夫定結合的療效和安全性。
4.Fostemsavir是一種進入抑制劑,是由百時美施貴寶公司開發的產品,通過與HIV表面的GP120結合,防止HIV進入人體的CD4細胞,阻止病毒與CD4細胞結合。它目前正處於第二階段的臨床試驗中,既與Axent和替諾福韋一起使用。
5.BMS-955176是一種成熟抑制劑,是一種防止新的艾滋病毒在人類CD4細胞中複製週期的 "成熟 "步驟中成熟的藥物。它是由百時美施貴寶公司開發的,目前正處於II期臨床試驗階段。