看到二甲雙胍的藥品說明書上寫著腎功能不全的患者屬於藥物禁忌之後，很多患者自然會產生“二甲雙胍會傷腎”的擔憂。其實，在二甲雙胍被人們用來對付糖尿病的50多年中，不僅沒有被淘汰，反而受到越來越多的重視，近年來更是被權威組織列為2型糖尿病治療的一線用藥、起始用藥，這足以說明在長期的臨床應用中，二甲雙胍的療效和安全性都經得起考驗。
腎排洩≠傷腎
儘管二甲雙胍從腎臟排洩，但其本身對於腎臟沒有毒性，不會損傷腎臟。大量臨床研究證實，肝腎功能正常的患者在常規用藥範圍內服用二甲雙胍，都不會對肝腎功能造成損害。因此，二甲雙胍會傷腎的觀點實屬認識上的誤區。
說明書上指出，腎功能不全的患者禁用二甲雙胍，並不是因為二甲雙胍本身會損傷腎臟，使腎功能進一步惡化，其原因是，二甲雙胍會促進葡萄糖的無氧酵解，增加乳酸的生成，如果患者腎功能不全，二甲雙胍無法正常排洩，而在體內蓄積，當乳酸在血液中不斷增多時，有導致乳酸酸中毒的可能。正是基於上述原因，二甲雙胍才被禁用於腎功能不全的患者。
同為雙胍差異大
法國糖尿病學家Jean Sterne被認為是發現二甲雙胍作用的關鍵人物，他首次進行了二甲雙胍的人體研究，並給它取名為”Glucophage”（葡萄糖吞噬者，中文商品名“格華止”），一直沿用至今。1957年，Sterne發表了關於二甲雙胍的研究論文，幾乎同時，關於二甲雙胍的兄弟苯乙雙胍、丁雙胍的研究論文也得到發表。
二甲雙胍在法國上市，苯乙雙胍在美國和北歐國家上市，丁雙胍則在德國上市。在最初的競爭中，由於降糖作用較弱，與降糖作用強大的苯乙雙胍相比，二甲雙胍幾乎沒有甚麼競爭力，其應用幾乎只限於法國。苯乙雙胍在60年代大出風頭，但“人無千日好，花無百日紅”，美國科學家逐漸發現其導致乳酸酸中毒的風險較高，而這種併發症死亡率較高。70年代末，苯乙雙胍幾乎完全退出了市場，同屬於雙胍家族的二甲雙胍也受到波及，一度被建議退市，就這樣再次陷入被冷落和誤解的境地。
苯乙雙胍退市之後，Sterne等研究者沒有打退堂鼓，仍然堅持進一步探索，隨後陸續進行的研究發現，二甲雙胍與磺脲類口服降糖藥具有完全不同的作用機制――由於分子結構不同，它不會抑制乳酸的釋放和氧化，導致的乳酸酸中毒發生率也遠遠低於它的兩個兄弟，只是當時這一顧慮被主觀誇大而已。
事實說明一切，研究數據顯示，二甲雙胍治療發生乳酸酸中毒非常罕見。薈萃分析顯示，其發生率低於1/10萬例。另一項研究顯示，無證據證明二甲雙胍與乳酸酸中毒風險和乳酸水平增高相關。至於個案報道中的乳酸酸中毒病例，都是由於醫生或患者對二甲雙胍的禁忌症（如肝腎功能不全、心衰、急性感染等）掌握不全所致。
是金子總會發光
由於二甲雙胍除可有效降糖外，還具有控制體重、增加胰島素敏感性和心血管保護等額外作用，因此得到了全世界醫療領域和患者的認可。除了治療糖尿病之外，二甲雙胍在臨床中還可常規治療多囊卵巢綜合徵（一種困擾育齡期婦女的常見疾病，常伴隨胰島素抵抗）。此外，二甲雙胍可以降低糖尿病患者的腫瘤風險，或許將來它可以被用來進行癌症預防和治療。一些研究還發現二甲雙胍具有改善非酒精性脂肪肝的症狀，預防並治療常見的致盲疾病葡萄膜炎，降低帕金森病患病率等等潛在的作用。儘管命運跌宕起伏，但是二甲雙胍的發現歷程再次印證：是金子總會發光。它當之無愧地是2型糖尿病口服治療藥的基石。
