替吉奧口服治療晚期胃癌在日本已經運用了10多年。目前這種藥物已經進入中國。但無論是醫務人員還是病人,都不太瞭解。而希羅達(卡培他濱)也是一種很好的口服治療晚期胃癌藥物,兩者究竟有何異同點呢?
希羅達和替吉奧的共同點:
1、兩者都是口服藥,具有與5-氟尿嘧啶(5-FU)靜脈化療相似的治療效果。
2、兩者都是優先在腫瘤內激活的藥物(選擇性腫瘤內活化),腫瘤內和血漿中藥物濃度較高。
3、兩者價格都很昂貴。
希羅達和替吉奧的不同點:
1、成分不同:
希羅達又稱卡培他濱只有一種成分,化學名為N4-戊二羰基-5-脫氧-5-氟胞苷,是一種氟嘧啶脫氧核苷氨基甲酸酯。希羅達作為口服藥物,能模擬持續靜脈注射5-FU。
替吉奧,是抗腫瘤藥替加氟的一種改進型製劑。其除此活性成份外還含有兩種用來調節該藥生物效應的物質:吉美司特和氧嗪酸鉀,亦稱奧替拉西鉀,三物依次以1:0.4:1的摩爾比組成複方。
2、希羅達和替吉奧作用機制不同
(1)希羅達口服後以完整的分子穿過腸粘膜迅速被腸道吸收後,通過三級酶鏈反應迅速在腫瘤部位轉化為5-FU,它在腫瘤組織的含量明顯高於正常組織,最大程度的降低了5-FU對正常人體細胞的損害。希羅達(卡培他濱)在大量人類包括一些抗5-FU的實體瘤移植模型具有高抗腫瘤活性。
(2)替吉奧,其中的替加氟(FT)是5-Fu的前體藥物,具有優良的口服生物利用度,能在體內轉化為5-Fu;吉莫司特可抑制5-Fu的分解,增強抗腫瘤活性;氧嗪酸鉀可降低5-Fu在胃腸道的毒性及不良反應。由這兩種生化調節劑組成的替吉奧膠囊發揮作用使患者體內能夠得到較高的5-FU血藥濃度,提高了抗癌活性同時降低了藥物的消化道毒性。
3、希羅達和替吉奧的應用範圍有所差別
希羅達主要用於乳腺癌和結直腸癌,還可用於其它腫瘤。根據資料顯示,用於晚期胃癌、賁門癌也有較好的效果。目前北京市將希羅達治療晚期乳腺癌和結直腸癌列入了醫療保險範圍。
替吉奧在日本目前已被批准用於治療晚期胃癌、頭頸部癌、直腸癌、非小細胞肺癌、轉移性乳腺癌和胰腺癌等7類腫瘤疾病,已經成為日本治療晚期胃癌的一線用藥。在中國首先獲批的適應症為不能切除的局部晚期或轉移性胃癌,目前還沒有列入國家醫療保險範圍。
從嚴格意義上來講,希羅達和替吉奧都不是分子靶向治療藥物,而是選擇性腫瘤內激活的藥物。