药理学
莫达非尼是一种肾上腺素α1受体激动剂，主要影响肾上腺素或г-单氨基丁酸的神经传递，间接调节г-单氨基丁酸（GABA）的释放。它不抑制脑干去甲肾上腺素能和多巴胺能神经元的自发活动，也不与已知参与睡眠/觉醒调节机制的受体结合。在大鼠和猫身上进行的行为药理学研究发现，莫达非尼和安非他命（一种治疗嗜睡症的常规药物）的促醒过程是不同的。与安非他明相比，莫达非尼影响脑组织的一个更专门的区域，对锥体束以外的运动系统的影响不明显，能选择性地提高清醒度，而且不良反应最小。
药代动力学
莫达非尼口服后迅速吸收，约2小时达到血浆浓度峰值，连续用药8天后达到稳态血浆浓度，在体内通过酰胺化和S-氧化作用代谢为莫达非尼酸和莫达非尼磺酸盐（活性代谢物）。莫达非尼主要由肝脏代谢，多次用药后莫达非尼的半衰期约为10-15小时。
临床应用
主要用于治疗发作性睡病和特发性日间过度困倦。成人每日清晨服用200mg为一剂，每日服用400mg为一剂，虽然副作用没有增加，但疗效与200mg相当。研究发现，成人剂量200mg、400mg和600mg的耐受性良好，当剂量增加到800mg时，会出现高血压和脉搏增加，所以推荐莫达非尼的最大安全剂量为600mg/d。该药仅由肾脏少量排泄，因此对肾功能不全的影响很小。对于严重肝功能损害的病人，剂量要减半。老年人的药物代谢和清除率会降低，应相应减少剂量。此外，莫达非尼还可用于治疗与帕金森病有关的嗜睡症。
药物不良反应和安全性
莫达非尼的安全性较高，不良反应较轻，主要包括头痛、恶心、紧张、焦虑、失眠等，因不良反应而退出试验的人数占总数的5%。在安全剂量方面，32名受试者每天服用1000mg（正常剂量的5倍），其中2例分别达到4000和4500mg，没有观察到严重威胁生命的不良反应，只有欣快感、恶心、失眠和血压轻度升高；每天服用1200mg（正常剂量的6倍）21天，没有观察到严重不良反应 只有紧张、心悸、恶心、睡眠障碍和腹泻。连续用药期间，受试者的夜间睡眠几乎没有受到影响|，停药后也没有出现戒断症状，说明莫达非尼无依赖性，从药物安全性来说，完全可以替代传统的易产生依赖性的中枢兴奋剂，如苯丙胺，这也为解决精神类药物的滥用提供了新途径。
左心室肥大、缺血性心电图改变、胸痛、心律失常或临床表现为二尖瓣脱垂的患者禁用该药。近期有心肌梗塞、不稳定心绞痛或有精神疾病史者应慎用莫达菲尼。
综上所述，莫达非尼作为一种高效、低毒、无依赖性的新型中枢兴奋药物已被广泛接受，完全可以替代不良反应大且容易产生依赖性的传统中枢兴奋药物。在治疗嗜睡症等疾病的同时，应用莫达非尼可以帮助减少类似苯丙胺和咖啡因等传统精神药物的滥用。
