左旋肉鹼主要用於減少脂肪、抗疲勞及增強耐力。因為其安全無副作用而深受運動界的人喜愛。在市場上已經被用來作為減肥產品的主要成分。在人體內左旋肉鹼的主要生理功能是：作為脂肪酸運輸的載體，以乙酰基左旋肉鹼的形式將中長鏈脂肪酸，從細胞線粒體膜外轉移到膜內，在線粒體基質中氧化，產生能量。這一生理功能使得左旋肉鹼的補充具有許多重要作用。
1、減少身體脂肪，降低體重。
2、降低血清總膽固醇和甘油三酯，升高血清高密度脂蛋白，預防心臟病。
3、在運動時幫助身體燃燒脂肪，提高運動時的能量、耐力和運動成績。
4、促進丙酮酸代謝供能，減少乳酸在肌肉細胞中的堆積。
5、增強心肌細胞氧化脂肪的能力，降低高強度運動時心臟的負擔。
6、增強機體活力，緩解疲勞。
7、提高人體的免疫功能和肝功能。
8、預防運動時產生脂質過氧化物，保護肌纖維不受遊離基團的傷害。
9、減慢人體的衰老過程。
