1.中樞神經系統 與嗎啡相似，作用於中樞神經系統的阿片受體而發揮作用。皮下或肌內注射後10分鐘可產生鎮靜、鎮痛作用，但持續時間比嗎啡短，僅2～4小時。鎮痛效力弱於嗎啡，注射80～100mg哌替啶約相當於10mg嗎啡的鎮痛效力。約10%～20%患者用藥後出現欣快。哌替啶與嗎啡在等效鎮痛劑量時，抑制呼吸的程度相等。對延腦CTZ有興奮作用，並能增加前庭器官的敏感性，易致眩暈、噁心、嘔吐。
2.平滑肌 能中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力，減少推進性蠕動，但因作用時間短，故不引起便秘，也無止瀉作用。能引起膽道括約肌痙攣，提高膽道內壓力，但比嗎啡弱。治療量對支氣管平滑肌無影響，大劑量則引起收縮。對妊娠末期子宮，不對抗催產素興奮子宮的作用，故不延緩產程。
3.心血管系統 治療量可致直立性低血壓，原因同嗎啡。由於抑制呼吸，也能使體內C02蓄積，腦血管擴張而致腦脊液壓力升高。
