發布於 2023-11-21 21:52

  1.其他藥物對西地那非的作用

  體外實驗:

  本品代謝主要通過細胞色素P450 3A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。

  體內實驗:

  健康志願者同時服用本品50mg和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450抑制劑)800mg,導致血漿內西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅黴素(500mg,一日2次,共5天達到穩態)合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%; 單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達到穩態時(1200mg,一日3次),則後者的 Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響後者的藥代動力學;酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當與CYP450 3A4抑制劑 (如酮康唑、紅黴素、西咪替丁)合用時,西地那非的清除率降低。可預測同時服用CYP450 3A4的誘導劑(如利福平)將降低血漿西地那非水平。單劑抗酸藥(氫氧化鋁/氫氧化鎂)對本品生物利用度沒有影響;CYP450 2C9抑制劑(如甲苯磺丁脲、華法令)、CYP450 2D6抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、三環抗抑鬱藥)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等,對西地那非的藥代動力學沒有影響。襻利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%,而非選擇性b-受體阻滯劑使其增加102%。這些對西地那非代謝產物的影響不會引起臨床變化。

  2.西地那非對其他藥物的作用

  體外實驗:

  本品是一種細胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50>150μM)的弱抑制劑,由於服用推薦劑量西地那非後其血漿峰濃度約為1μM,故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。

  體內試驗:

  高血壓患者同時服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰臥位收縮壓平均進一步降低8mmHg,舒張壓平均進一步降低7mmHg;未發現經CYP450 2C9代謝的甲苯磺丁脲(250mg)和華法林(40mg)與西地那非有明顯的相互作用;西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血時間延長;健康志願者平均最大血漿酒精濃度為0.08%時,西地那非(50mg)不增強酒精的降壓作用;西地那非(100mg)不影響HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋(saquinavir)、利托那韋(ritonavir)穩態時的藥代動力學,後兩者都是CYP4503A4的底物。

  【藥物過量】

  當發生藥物過量時,應根據需要採取常規支持療法。因西地那非與血漿蛋白結合率高,故腎臟透析不會增加清除率。

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對大多數患者,推薦劑量為180mg,在性活動前約1小時服用;但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。基於藥效和耐受性,劑量可增加至200mg(最大推薦劑量)或降低至125mg。每日最多服用1次。 下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關:年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/分,增加100%)、同時服用強效細胞色素P4
發布於 2023-11-21 21:59
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西地那非是對環磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。可用於治療*****勃起功能障礙(ED)。 1.作用機制 勃起的生理機制涉及性刺激過程中*****海綿體內一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷(cGMP)水平增高,使海綿體內平滑肌鬆弛,血液充盈。 2.藥效學 (1)西地那非對*****勃起反應的作用。西地那非是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)
發布於 2023-11-21 21:39
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西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用,可從給藥開始持續到整個6小時的觀察期內。所以,在任何情況下,聯合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。 以下患者慎用西地那非:*****解剖畸形(如*****偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病),易引起*****異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研
發布於 2023-11-21 21:45
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西地那非口服後吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數在推薦劑量範圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅黴素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高
發布於 2023-11-21 22:05
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口服。 1.推薦劑量:推薦開始劑量為10mg,在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗中,性交前4-5小時服用,仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨服用均可。需要性刺激作為本能的反應進行治療。 2.劑量範圍:根據藥效和耐受性,劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。 3.肝損害:輕度肝損害的患者(child-pughA)不需調整劑量;
發布於 2023-11-05 22:04
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服用鹽酸伐地那非片的禁忌:        1對藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過敏症狀的患者禁用。 2與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機制相同,PDE5抑制劑可能增強硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時使用伐地那非。 3避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時使用,因為它們是強效CYP3A4抑制劑
發布於 2023-11-05 22:17
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鹽酸伐地那非片口服;推薦劑量:推薦開始劑量為10mg,在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗中,性交前4-5小時服用,仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨服用均可。需要性刺激作為本能的反應進行治療。        劑量範圍:根據藥效和耐受性,劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。肝損害:輕度肝損害的患者(child-pughA)不
發布於 2023-11-05 21:50
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由於性活動伴有一定程度的心臟危險性,故醫生對患者勃起障礙採取任何治療之前,應首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴血管特性可能導致血壓暫時性的輕度降低。伴左心室流出障礙,如主動脈狹窄和特發性肥厚性主動脈瓣下狹窄的患者可對擴血管藥物敏感,包括PDE5抑制劑。由於具有潛在的心臟危險性,不推薦心臟病患者進行性交,因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。 一項59例健康男性受試者服用伐地那非對QT間期影響的研究表
發布於 2023-11-05 22:10
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全球臨床試驗中,超過7800位患者服用了鹽酸伐地那非,耐受性良好。發生的不良事件通常是一過性、輕度到中度的。發生率≥10%(很常見):系統不良反應,整個機體頭痛,心血管系統面色潮紅,1%≤發生率<10%(常見):系統不良反應,消化系統消化不良,噁心,神經系統眩暈,呼吸系統鼻炎,0.1%≤發生率<1%(少見):系統 不良反應,整個機體面部水腫,光過敏反應,背痛,心血管系統高血壓,消化系
發布於 2023-11-05 21:57
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1.α受體阻滯劑以及各種血管擴張藥可對抗本品的加壓作用。 2.與全麻藥合用,易產生心律失常,直至室顫。用於指、趾部局麻時,藥液中不宜加用本品,以免肢端供血不足而壞死。 3.與洋地黃、三環類抗抑鬱藥合用,可致心律失常。 4.與麥角製劑合用,可致嚴重高血壓和組織缺血。 5.與利血平、胍乙啶合用,可致高血壓和心動過速。 6.與β受體阻滯劑合用,兩者的β受體效應互相抵消,可出現血壓異常升高、心動過緩和支
發布於 2023-11-10 00:24
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