1.黃酮類
桑葉中黃酮類化合物佔桑葉乾重的1%～3%，是植物界中莖葉含量較高的一類植物。韓國和日本學者從桑葉中分離出9種類黃酮，主要是芸香苷(蘆丁)、槲皮素、異槲皮苷、槲皮素-3-三葡糖苷等化合物。
2.生物鹼
生物鹼是桑葉的主要活性成分，日本學者Asano等(1994)從桑葉中分離出多種多羥基生物鹼，包括DNJ(1-脫氧野尻黴素)、N-甲基-1-DNJ(N-Me-DNJ)、2-氧-α-D半乳吡喃糖苷-1-DNJ、fagomine、1，4- 二脫氧-1，4-亞胺基-D-阿拉伯糖醇、1，4-二脫氧-1，4-亞胺基-(2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷)-D-阿拉伯糖醇和 1α，2β，3α，4β-四羥基-去甲茛菪烷(去甲茛菪鹼)等7種生物鹼。其中DNJ(1-脫氧野尻黴)在植物界中，唯桑葉獨有。
3，植物甾醇
桑葉中植物甾醇含量比一般植物高3～4倍。主要是β-谷甾醇(β-sitosterol)、豆甾醇(Stigmasterol)、菜油甾醇(Camposterol)、β-谷甾醇β-D-葡萄糖苷(β-sitolsterolβ-D- glucoside)、蛇麻脂醇(羽扇豆醇，Lupeol)、內消旋肌醇(Myoinositol)、昆蟲變態激素、牛膝甾酮(Inokosterone)、蛻皮甾酮(Ecdysterone)等。
4.γ-氨基丁酸(γ-aminobutyricacid)
桑葉中豐富的γ-氨基丁酸(平均含量為226mg/100g)引人注目，γ-氨基丁酸由穀氨酸轉化而來，而桑葉中γ-穀氨酸含量最高(2323mg/100g)。
5.桑葉多糖
桑葉中富含桑葉多糖，具有顯著的降血糖和抑制血脂升高的作用
