1.黃酮類化合物。桑葉中的黃酮類化合物佔桑葉乾重的1%～3%，是植物界中莖葉含量高的一類植物。韓國和日本的學者從桑葉中分離出9種黃酮類化合物，主要是蘆丁（rutinoside）、槲皮素、異槲皮素和槲皮素-3-三葡萄糖苷等化合物。
2.生物鹼。生物鹼是桑樹葉的主要活性成分。日本學者淺野等人（1994年）分離出幾種多羥基化合物。(1994)從桑葉中分離出幾種多羥基生物鹼，包括DNJ（1-deoxynojirimycin）、N-methyl-1-DNJ（N-Me-DNJ）、2-oxo-α-D galactopyranoside-1-DNJ、fagomine、1,4-dideoxy-1,4-亞氨基-D-阿拉伯糖醇、1,4-二脫氧-1,4-亞氨基-(2-氧代-β-D-吡喃半乳糖苷)-D-阿拉伯糖醇、1α,2β,3α,4β-四羥基-蘭奴庫蘭（去甲基蘭奴庫蘭）以及其他七種生物鹼。其中DNJ（1-deoxynojirimycin）在植物界中，只有桑葉獨有。
4、γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid）。γ-氨基丁酸在桑葉中含量豐富（平均含量226毫克/100克）引人注目，γ-氨基丁酸是由穀氨酸轉化而來，桑葉中γ-穀氨酸的含量最高（2323毫克/100克）。
5.桑葉多糖。桑葉中含有豐富的桑葉多糖，對降低血糖、抑制血脂升高有明顯作用。
