甲醇吸收至體內後,可迅速分佈在機體各組織內,其中,以腦脊液、血、 膽汁和尿中的含量最高, 眼房水和玻璃體液中的含量也較高, 骨髓和脂肪組織中最低。甲醇在肝內代謝, 經醇脫氫酶作用氧化成甲醛, 進而氧化成甲酸。本品在體內氧化緩慢，僅為乙醇的 1/7 ,排洩也慢,有明顯蓄積作用。
未被氧化的甲醇經呼吸道和腎臟排出體外,部分經胃腸道緩慢排出。 推測人吸入空氣中甲醇濃度 39.3～65.5g/m^3, 30～60 分鐘,可致中毒。人口服5～10ml, 可致嚴重中毒; 一次口服 15ml , 或 2天內分次口服累計達 124～164ml,可致失明。有報告,一次口服 30ml 可致死。甲醇主要作用於神經系統,具有明顯的麻醉作用,可引起腦水腫。
甲醇的麻醉濃度與LC較接近,故危險性較大。對視神經和視網膜有特殊的選擇作用， 易引起視神經萎縮， 導致雙目失明。 甲醇蒸氣對呼吸道粘膜有強烈刺激作用。甲醇的毒性與其代謝產物甲醛和甲酸的蓄積有關。 以前認為毒性作用主要為甲醛所致, 甲醛能抑制視網膜的氧化磷酸化過程,使膜內不能合成ATP,細胞發生變性,最後引起視神經萎縮。
近年研究表明,甲醛很快代謝成甲酸,急性中毒引起的代謝性酸中毒和眼部損害，主要與甲酸含量相關。甲醇在體內抑制某些氧化酶系統，抑制糖的需氧分解，造成乳酸和其他有機酸積聚以及甲酸累積,而引起酸中毒。一般認為,甲醇的毒性是由其本身及其代謝產物所致的
