1、瀉下作用
小鼠和兔於藥後2-4b致瀉，人口服後約6h引起瀉下。本品致瀉有效成分主要為番瀉甙A和B，尤其是番瀉甙A，番瀉甙C雖致瀉作用與A相近然含量很少。番瀉甙A20mg/kg即可引起小鼠瀉下。但倘於A中混入20%的C，則可使番瀉甙A的作用增強1.6倍。番瀉甙於小腸可以有部分吸收，後經血流或膽汁進入大腸，而主要則由小腸直接進入大腸，在腸內細菌作用下經水解、還原等變化成為大黃酸蒽酮或大黃酸蒽酮-8-葡萄糖甙。由於直接注入大黃酸蒽酮的瀉下作用不受影響，且可見腸內大黃酸蒽酮的生成量顯著減少，故認為大黃酸蒽酮才是番瀉甙引起瀉下的真正成分。另一方面，在翻轉小腸和結腸囊番瀉甙可阻止葡萄糖和 Na的跨腸壁轉運，表明抑制腸道對葡萄糖、鈉和水的吸收，增加腸腔內容積繼而刺激腸壁反射性地使小腸和結腸蠕動增強，也是其致瀉機制之一，且小腸也是其瀉下成分的作用部位。
2、止血作用
對胃、十二指腸出血有效。用本品水浸液於胃鏡下噴灑於胃出血處，直視可見有即刻止血作用。番瀉葉總甙200mg/kg腹腔注射可明顯縮短小鼠出血時間。番瀉葉口服，可便血小板數及纖維蛋白原含量增加，凝血時間、凝血活酶時間、血漿復鈣時間和血塊收縮時間縮短。此外，本品對鹽酸和消炎痛所致大鼠胃粘膜損傷的保護作用也有利於對胃、十二指腸出血的防治。
3、抗菌作用
番瀉葉浸液對多種細菌有抑制作用，如大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、甲型鏈球菌以及白色念珠和某些致病性皮膚菌。
4、其他作用
實驗表明10%番瀉葉浸膏能增加大鼠迴腸運動振幅, 但頻率增加不明顯， 給藥前後大鼠迴腸運動節律有規律;亦能拮抗乙酰膽鹼引起的迴腸痙攣性收縮;提高小鼠腸道推進率, 並能減少腸道對液體的吸收，使小鼠全消化道重量增加, 有利於體內毒物的排出。番瀉葉甙有明顯止血作用， 且高劑量與低劑量效果相同。某些番瀉葉還有箭毒樣作用。此外，曾報告本品有箭毒樣作用，能阻斷神經-肌肉接頭衝動的傳遞、阻止乙酰膽鹼與M受體的結合而使肌肉鬆弛。
