由細菌、黴菌或其它微生物在生活過程中所產生的具有抗病原體不同的抗生素藥物或其它活性的一類物質。自1943年以來，青黴素應用於臨床，現抗生素的種類已達幾千種。在臨床上常用的亦有幾百種。其主要是從微生物的培養液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分類有以下幾種：
(一)β-內酰胺類：青黴素類和頭孢菌素類的分子結構中含有β-內酰胺環。近年來又有較大發展，如硫酶素類(thienamycins)、單內酰環類(monobactams)，β-內酰酶抑制劑(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青黴素類(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖苷類：包括鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、丁胺卡那黴素、新黴素、核糖黴素、小諾黴素、阿斯黴素等。
(三)酰胺醇類：包括氯黴素、甲碸黴素等。
(四)大環內酯類：臨床常用的有紅黴素、白黴素、無味紅黴素、乙酰螺旋黴素、麥迪黴素、交沙黴素等、阿奇黴素。
(五)多肽類抗生素：萬古黴素、去甲萬古黴素、替考拉寧，後者在抗菌活性、藥代特性及安全性方面均優於前兩者。
(六)作用於G-菌的其他抗生素，如多粘菌素、磷黴素、卷黴素、環絲氨酸、利福平等。
(七)作用於G+細菌的其他抗生素，如林可黴素、克林黴素、桿菌肽等.
(八)抗真菌抗生素：分為棘白菌素類、多烯類、嘧啶類、作用於真菌細胞膜上麥角甾醇的抗真菌藥物、烯丙胺類、氮唑類。
(九)抗腫瘤抗生素：如絲裂黴素、放線菌素D、博萊黴素、阿黴素等。
(十)抗結核菌類：利福平、異煙肼、吡嗪酰胺等。
(十一)具有免疫抑制作用的抗生素如環孢黴素。
(十二)四環素類：包括四環素、土黴素、金黴素及強力黴素等。
