性激素只對一定的組織或細胞(稱為靶組織或靶細胞)發揮特有的作用。人體的每一種組織、細胞，都可成為這種或那種激素的靶組織或靶細胞。而每一種激素，又可以選擇一種或幾種組織、細胞作為本激素的靶組織或靶細胞。如生長激素可以在骨骼、肌肉、結締組織和內臟上發揮特有作用，使人體長得高大粗壯。但肌肉也充當了雄激素、甲狀腺素的靶組織。激素的生理作用雖然非常複雜，但是可以歸納為五個方面：
第一，通過調節蛋白質、糖和脂肪等三大營養物質和水、鹽等代謝，為生命活動供給能量，維持代謝的動態平衡。
第二，促進細胞的增殖與分化，影響細胞的衰老，確保各組織、各器官的正常生長、發育，以及細胞的更新與衰老。例如生長激素、甲狀腺激素、性激素等都是促進生長髮育的激素。
第三，促進生殖器官的發育成熟、生殖功能，以及性激素的分泌和調節，包括生卵、排卵、生精、受精、著床、妊娠及泌乳等一系列生殖過程。
第四，影響中樞神經系統和植物性神經系統的發育及其活動，與學習、記憶及行為的關係。
第五，與神經系統密切配合調節機體對環境的適應。
