1.抗各種原因引起的肝內膽汁淤積
病毒感染、妊娠和長期腸道外營養都有可能導致肝內膽汁淤積，甲硫氨酸通過生成牛磺酸與膽汁酸共價結合，增強酸溶解度，易於排除肝細胞外，同時通過肝細胞膜磷的甲基化，增強Na+、K+、-ATP酶活性促進膽汁外排。應用甲硫氨酸可以明顯減少由膽汁淤積引起的皮膚瘙癢和肝功異常。
2.抗肝硬變、脂肪肝及各種急性、慢性、病毒性、黃疸性肝
甲硫氨酸可以促進肝細胞膜磷脂甲基化，使膜流動性增強Na+、K+ -ATP酶泵作用強，可以減少肝細胞內膽汁的淤積，轉硫基作用加強，從而增強了肝細胞內半胱氨酸、谷胱苷肽及牛磺酸的合成，減少了膽汁酸在肝內聚積，加強了解毒作用，有利於肝細胞恢復正常生理功能，促使黃疸消退和肝功能恢復。
3.心肌保護作用
甲硫氨酸通過增加體內半胱氨酸和谷胱苷肽合成，增加谷胱苷肽過氧化物酶和超氧歧化酶活性，其甲基作用使內源性磷脂合成增加，從而穩定了溶酶體膜，減少了酸性磷酸酶的釋放，保護了心肌細胞線粒體免受損害，對克山病造成的心計損害尤為有用。
4.降血壓作用
甲硫氨酸通過轉硫作用生成牛磺酸有明顯的降壓作用。
5.抗抑鬱症作用
抑鬱症患者血液中甲硫氨酸濃度顯著降低補充外源性甲硫氨酸對抑鬱症有治療作用。
6.預防和治療有毒金屬非金屬對人體的傷害
甲硫氨酸在體內轉化成谷胱苷肽，是預防和治療重金屬鉛鎘汞對機體造成損害的重要物質。它與進入人體內的毒性金屬結合，變成可溶性的物質隨膽汁排除體外，發揮了防毒和驅毒作用。人體肺部沾染SiO2粉塵後，組織釋放氧自由基增加造成脂質過氧化增加，造成肺臟進一步損害，甲硫氨酸轉化成的半胱氨酸和谷胱苷肽可以陰斷這一過程，保護肺部免受進一步損害。
