替肟扎尼能治療轉移性腎癌嗎？

　　替肟扎尼（Tivozanib）是一種口服制劑，為選擇性的酪氨酸激酶抑制劑，其以全部3種VEGFR亞型為靶體，且具有較長的半衰期。在II期試驗中Tivozanib顯示出良好的藥物活性和耐受性。總體反應率為24.0％（95％CI，19％~30％），中位無進展生存期為11.7個月（95％CI，8.3-14.3個月）。最常見的3、4級治療相關不良事件為高血壓（12.0％）。2012年美國臨床腫瘤學會（ASCO）會議報告了一項III期臨床試驗，比較了Tivozanib與索拉非尼用於未經治療的或曾接受系統性非VEGF靶向治療或哺乳動物雷帕黴素靶蛋白（mTOR）抑制劑治療的轉移性腎癌患者，但結果目前尚未完整公佈。70.0％未經治療的患者接受治療後，Tivozanib組中位無進展生存期為12.7個月，索拉非尼組則為9.1個月（HR= 0.756；95％ CI: 0.580～0.985）。對於所有患者群體，Tivozanib組與索拉非尼組的客觀反應率分別為33.0％和23.0％。Tivozanib最常見的不良事件（所有等級≥3級）為高血壓（46.0％/26.0％）、腹瀉（22.0％/2.0％）、乏力18.0％/5.0％）和中性粒細胞減少症（10.0％/2.0％）。然而，隨後的最終總生存分析顯示，Tivozanib治療組患者的總生存並未超過索拉非尼治療的患者，因此，美國FDA最終未能批准Tivozanib治療轉移性腎癌。