俄羅斯國立莫斯科大學成功研製出了一種口服的胰島素膠囊。
據俄羅斯《化學與生活》雜誌報道,莫斯科大學化學系的專家選用兩種生物材料,包裹在胰島素外,形成膠囊,使胰島素口服後不會受到胃液的破壞,保持胰島素的生物活性。動物實驗結果表明,這種膠囊使胰島素順利到達小腸,在這裡膠囊打開,胰島素分離被腸粘膜吸收入血,發揮調節糖代謝的作用。這是研製口服胰島素的關鍵性成就。
盼望口服胰島素
口服胰島素,是備受廣大糖尿病患者、醫學工作者和我們的讀者關注的話題。為了解更多有關口服胰島素的研究進展,本刊記者採訪解放軍306醫院糖尿病中心的許樟榮教授。
無疑,口服是最方便的給藥途徑。從發現胰島素時起,人們就不斷探索將胰島素口服的可能性。有人甚至想用吃“豬胰湯”的做法,以簡單的方式獲得胰島素,希望能達到治療糖尿病的目的。許樟榮教授告訴我們:直接”吃”胰島素或是動物胰臟的做法,實際上是完全無效的。
為甚麼胰島素不能直接口服?
胰島素是一種蛋白質,在人體消化液中會被分解消化。許教授舉例說,我們知道雞蛋在適合的環境下可以孵化出小雞,而如果把雞蛋煮熟或醃製成鹹蛋就不能孵化了。同樣的道理,“吃”下的胰島素在胃酸和消化酶的作用下,蛋白質發生變性、分解,而像被醃過的蛋一樣失去了生物活性。
成功路上的重要一步
許教授說,俄羅斯科學家以巧妙的構思,成功研製了口服胰島素膠囊,這從技術上解決了保護胰島素不被胃酸和腸液滅活的問題。但這尚不足以讓口服胰島素進入實際應用。
膠囊,是口服胰島素走向成功的第一步。下一步要解決的是口服後有多少胰島素被吸收的問題。因為口服藥物(包括口服的胰島素)從服下開始到發揮藥效,要經歷幾個屏障。
1.消化滅活,膠囊的成果可以比較圓滿地解決這一問題。
2.吸收率,口服的胰島素有多少被吸收?食物、腸道功能等因素都會影響著胰島素的吸收。這是下一步研發口服胰島素的難點,因為胰島素治療要求精確的劑量調整和用藥時間。
3.肝臟首過效應,口服藥經腸道吸收後並不直接進入血液循環,而是首先通過肝臟代謝,這又一次影響到胰島素劑量的準確,影響給藥後發揮作用的時間。
胰島素劑量準確與否影響血糖控制效果。如何使口服胰島素劑量控制自如,是有待進一步研究的細緻工作。
吸收是另一關鍵
吸收是否規律?劑量如何控制?是口服胰島素的另一個關鍵。
口服胰島素不同於注射,不同個體、不同情況下吸收率不一樣。要做到準確、適時地給藥,才能滿意地控制血糖。必須解決這些問題才能使口服胰島素真正投入臨床應用。
雖然一直期盼著口服胰島素的成功,但專家們擔心,口服胰島素與注射不同,注射可以精確到幾個單位的胰島素劑量,而口服形式不易調整;服用後起效時間也不準確,這樣容易造成胰島素浪費和劑量不準確。
吸收率問題尚未解決,使口服胰島素的研製的實驗成功到能夠實際地應用於臨床還有很大的距離。
各國的相關研究
實際上世界各國在非注射胰島素方面的研究不斷地進行。從20世紀70年代開始,我國重慶醫科大學等機構的研究人員也一直在開展這方面的研究。全球各國的研究都在進行,幾十年來各有進展,但實際應用於臨床治療的目標都還不能在短期內實現。
曾經試製過的各種胰島素劑型,包括:口服制劑、滴眼劑、滴鼻劑、栓劑等等,研究人員想盡各種辦法代替注射,但幾乎沒有實際臨床價值的突破。丹麥諾和諾德公司研發的胰島素氣霧吸入劑,獲得初步成功,不久將應用於臨床。
處於研究中的各種非注射胰島素劑型,也面對著保持活性、吸收、劑量調整等難題。
期待早日臨床應用
俄羅斯專家口服胰島素膠囊的研究仍在繼續,我們也將關注其研究進展。
許樟榮教授指出,口服胰島素膠囊的成功給我們指出了一條新路,為長期使用胰島素的糖尿病患者有朝一日可以免除注射、更方便地控制血糖帶來更光明的前景。雖然這還需要一定的時間,但我們有信心期待具有臨床應用價值的研究成果早日出現。