第1步積滯便秘。本品有較強的瀉下作用，能盪滌腸胃，推陳致新，為治療積滯便秘之要藥。又因其苦寒沉降，善能洩熱，故實熱便秘尤為適宜。常與芒硝、厚朴、枳實配伍，以增強瀉下攻積之力，為急下之劑，用治陽明腑實證，如大承氣湯(《傷寒論》);若大黃用量較輕，與麻仁、杏仁、蜂蜜等潤腸藥同用，則瀉下力緩和，方如麻子仁丸(《傷寒論》)。若裡實熱結而正氣虛者，當與補虛藥配伍，以攻補兼施，標本並顧。如熱結而氣血不足者，配人參、當歸等藥，方如黃龍湯(《傷寒六書》);如熱結津傷者，配麥冬、生地、玄參等，方如增液承氣湯(《溫病條辨》);若脾陽不足，冷積便秘，須與附子、乾薑等配伍，如溫脾湯(《千金方》)。
第2步血熱吐衄，目赤咽腫。本品苦降，能使上炎之火下洩，又具清熱瀉火，涼血止血之功。常與黃連、黃芩同用，治血熱妄行之吐血、衄血、咯血，如瀉心湯(《金匱要略》)。現代臨床單用大黃粉治療上消化道出血，有較好療效。若與黃芩、梔子等藥同用，還可治火邪上炎所致的目赤、咽喉腫痛、牙齦腫痛等證，如涼膈散(《和劑局方》)。
第3步熱毒瘡瘍，燒燙傷。本品內服外用均可。內服能清熱解毒，並借其瀉下通便作用，使熱毒下洩。治熱毒癰腫疔瘡，常與金銀花、蒲公英、連翹等同用;治療腸癰腹痛，可與牡丹皮、桃仁、芒硝等同用，如大黃牡丹湯(《金匱要略》)。本品外用能瀉火解毒，涼血消腫，治熱毒癰腫疔癤，如用治乳癰，可與粉草共研末，酒熬成膏的金黃散(《婦人大全良方》);用治口瘡糜爛，多與枯礬等份為末擦患處(《聖惠方》)。治燒燙傷，可單用粉，或配地榆粉，用麻油調敷患處。
第4步瘀血證。本品有較好的活血逐瘀通經作用，其既可下瘀血，又清瘀熱，為治療瘀血證的常用藥物。治婦女產後瘀阻腹痛、惡露不盡者，常與桃仁、土鱉蟲等同用，如下瘀血湯(《金匱要略》);治婦女瘀血經閉，可與桃核、桂枝等配伍，如桃核承氣湯(《傷寒論》);治跌打損傷，瘀血腫痛，常與當歸、紅花、穿山甲等同用，如復元活血湯(《醫學發明》)。
第5步溼熱痢疾、黃疸、淋證。本品具有瀉下通便，導溼熱外出之功，故可用治溼熱蘊結之證。如治腸道溼熱積滯的痢疾，單用一味大黃即可見效(《素問病機氣宜保命集》)，或與黃連、黃芩、白芍等同用;治溼熱黃疸，常配茵陳、梔子，如茵陳蒿湯(《傷寒論》);治溼熱淋證者，常配木通、車前子、梔子等，如八正散(《和劑局方》)。
此外，大黃可“破痰實”，通臟腑，降溼濁，用於老痰壅塞，喘逆不得平臥，大便秘結者，如礞石滾痰丸(《養生主論》)。
