藥物治療二尖瓣治療主要是控制疾病的症狀和預防疾病會產生的各種併發症。二尖瓣狹窄可能會心衰、房顫、血栓等併發症，藥物的治療包括預防風溼熱復發，防止感染以及合併症的治療。
1、心力衰竭：遵循心衰治療的一般原則，利尿、強心、擴血管治療。急性肺水腫時避免使用擴張小動脈為主的擴血管藥。
2、心房顫動：治療原則為控制心室率，爭取恢復竇性心律，預防血栓栓塞。
（1）急性發作伴快室率：血流動力學穩定者，可靜注西地蘭將心室率控制在100/分鐘以下。無效，可靜注胺碘酮、心律平、β受體阻滯劑（美多心安、艾司洛爾）或鈣拮抗劑（維拉帕米、地爾硫卓；急性發作伴肺水腫、休克、心絞痛或昏厥時，應立即電覆律。
（2）慢性心房顫動：病程<1年，左房內徑<60mm，無病態竇房結綜合徵或高度房室傳導阻滯者，可考慮行藥物（常用轉復藥物有奎尼丁、胺碘酮）或電覆律術轉復竇性心律。復律前應做超聲檢查以排除心房內附壁血栓。轉覆成功後用胺碘酮或奎尼丁維持竇性心律。不宜轉復者，口服地高辛或聯用地爾硫草、倍他樂克、氨酰心安將心室率控制在靜息時70次/分鐘左右。
3、抗凝適應證
（1）左房血栓。
（2）曾有栓塞史。
（3）人工機械瓣膜。
（4）房顫。如無禁忌證，較好華法林，控制血漿凝血酶原時間延長1.5～2倍；國際標準化比率2.0-3.0。復律前3周和復律後4周需服用華法林抗凝治療。
當二尖瓣狹窄還處在左心房代償期時，要趕緊做好預防工作，以免病情惡化。
1、防治風溼活動及治療咽喉部鏈球菌感染。
2、避免劇烈活動和重體力勞動。有資料顯示，活動時心率從70次/min增至80次/min時，房室跨瓣壓差可增加1倍。
3、注意勞逸結合，飲食宜清淡和富含維生素，使心功能在較長時間內保持在代償期，以延緩病情進展。
大多數情況下，藥物治療只能暫時減輕症狀，無法治好疾病和控制病情的進展，要解除瓣膜狹窄必須採用相關的手術治療才可以較好地控制病情的發展。
