前列腺癌是一種雄激素依賴性腫瘤。自從1941年首次報道以來,前列腺癌的內分泌治療即在臨床上得到廣泛應用。目的是降低體內雄激素濃度、抑制腎上腺來源雄激素的合成、抑制睪酮轉化為雙氫睪酮或阻斷雄激素與其受體的結合,以抑制或控制前列腺癌細胞的生長。
內分泌治療包括去勢和抗雄治療。去勢包括手術去勢和藥物去勢。
手術去勢指的切除雙側睪丸,它可使睪酮迅速且持續下降至去勢水平。藥物去勢指的是使用黃體生成素釋放激素類似物。通過抑制垂體的促性腺激素的釋放,抑制睪丸酮的產生,達到“去勢”的目的。
內分泌治療的另一主要部分是抗雄治療,其作用機制為與前列腺癌細胞內的雄激素受體結合,影響睪酮及雙氫睪酮對受體的激活作用。常用的抗雄激素有:氟他胺、比卡魯胺,它們僅僅是與雄激素受體結合,因此又稱為純抗雄激素。