心絞痛一旦發作，必須儘快正確、合理地用藥。
1. 硝酸酯類
是最廣泛的抗心絞痛藥物，主要應用於心絞痛發作時。其作用機制主要是擴張靜脈。
減少迴心血量，減少心肌做功：擴張冠狀動脈，增加冠狀動脈血流：解除冠狀動脈痙攣。
常用藥物有：硝酸甘油、消心痛等。
2. B受體阻滯劑
作用機制為：減慢心率，降低血壓及心肌收縮力，從而降低心肌耗氧：使非缺血區的血管收縮，血流重新分佈以改善缺血區的血供;使舒張期延長。從而增加冠狀動脈的血液灌注。
常用的藥物有：美託洛爾(倍他樂克)、阿替洛爾(氨酰心安)、普納洛爾(心得安)等。
主要副作用是：可引起支氣管痙攣、房室傳導阻滯等。
此類藥可長期應用，注意應從小劑量開始，停用時也應逐步減量，以防發生撤藥綜合徵。
3. 血管緊張素轉換酶抑制劑
其作用機制為：阻斷腎素一血管緊張素一醛固酮系統，擴張周圍動脈，降低心臟後負荷，減少心肌做功：有效逆轉心室重構，改善心泵功能;改善腎血流動力學。
常用的藥物有：卡託普利(開博通)、苯那普利(洛汀新)、依那普利(怡那林)等，可長期應用。
主要副作用有：可引起咳嗽、高血鉀、皮疹、血管神經性水腫等。
4. 鈣拮抗劑
其抗心絞痛的機制主要為擴張周圍動脈，降低心臟後負荷，減少心肌做功，：解除冠狀動脈痙攣;減慢心率，降低心肌氧耗;抑制血小板聚集。
鈣拮抗劑可用於治療各型心絞痛，尤其適用於冠狀動脈痙攣引發的變異型心絞痛。
5. 血小板抑制劑及抗凝劑
血小板抑制劑及抗凝劑可以抑制血小板聚集，改善血液流變學情況，對防治心絞痛有重要意義。
常用的藥物有：阿司匹林、潘生丁、抵克力得、波利維等。此類藥物應長期服用。
常見副作用有：出血、胃腸道症狀、皮膚瘙癢等症狀。
6. 調脂藥物
他汀類藥物具有調節血脂水平的作用，從而達到穩定動脈粥樣斑塊，降低冠心病發生的危險性。
常用藥物有：阿託伐他汀(立普妥)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)等。
該類藥物應長期服用，但應注意監測肝功能以及肌酸激酶的變化。
