前列腺特異性抗原（PSA）是一種主要由前列腺上皮細胞合成的，具有絲氨酸蛋白酶活性的單鏈糖蛋白，大量存在於精液中，可以分解精液中的主要膠狀蛋白，參與精液的液化過程，與男性生育力有關。正常的前列腺導管系統周圍存在著一種屏障，避免了前列腺上皮產生的PSA直接進入血液之中，從而維持了血液中PSA的低濃度。在血液中的PSA是遊離態PSA（fPSA）與複合態PSA的總和，也稱為總PSA（tPSA）。PSA具有組織特異性，只由前列腺上皮細胞合成，不表達於其它細胞。但它並無腫瘤特異性，前列腺炎、良性前列腺增生和前列腺癌均可導致總PSA水平。
血清總PSA受年齡、種族、前列腺大小等因素影響。我國人口血清總PSA正常值範圍低於西方國家人口；年齡越輕、前列腺越小，血清總PSA正常值範圍越低。此外，直腸指診、留置導尿、急性前列腺炎等都可導致血清總PSA增高。因此PSA檢查應在射精24小時後，膀胱鏡檢查、導尿等操作後48小時，前列腺直腸指診後1周，前列腺穿刺術1月後進行，並排除急性前列腺炎等疾病。
目前國內外比較一致的觀點是血清總PSA小於4.0 ng/ml為正常，血清總PSA大於10 ng/ml則患前腺癌的危險性增加。當前列腺發生癌時就會破壞前列腺導管的屏障，從而癌分泌的PSA也會隨之增多，致使PSA直接進入血內。並且癌的惡性程度越高，對於正常前列腺組織破壞越大，血清中PSA越高。
血清總PSA在4-10 ng/ml時，很難根據單純根據血清總PSA水平來區分前列腺增生和前列腺癌。在這個所謂灰色區域，推薦參考遊離前列腺特異性抗原（fPSA）、PSA密度（PSAD）和PSA速率（PSAV）等參數。
血清總PSA大於4.0 ng/ml即為異常。如果不正常，應首先排除干擾因素，如不放心，可以4周後再次複查。再次複查後，如果血清tPSA4~10 ng/ml，f/t PSA異常（<0.16< span="">）或PSAD值異常（>0.15）時，需要行前列腺穿刺活檢。如果血清tPSA4~10 ng/ml，如f/t PSA、PSAD值和影像學均正常，應嚴密隨訪。如果血清tPSA>10 ng/ml，需行前列腺穿刺活檢。
