何首乌含有蒽醌衍生物，主要为大黄酚、大黄素，其次是大黄酸、大黄甲醚和大黄酚蒽酮、卵磷脂等。能阻止肠内胆固醇吸收，阻止类脂质在血管内滞留或渗透到动脉内膜，延缓动脉粥样硬化形成，并具有纤维蛋白溶解活性，可使动脉粥样硬化的患者减少血栓或微血栓的形成，其降血脂及抗动脉粥样硬化的作用较好，能直接减少或避免心脑血管病变的发生，缓解或改善心脑血管病变患者之头晕耳鸣等症状，同时何首乌还具有抗衰老、增强免疫功能、生血、降压、保肝及滋补强壮、健脑益智等作用。近年来用何首乌治疗高血压病、高脂血症、冠心病、神经衰弱等多种疾病均取得了较好效果。
性味归经：制首乌甘、涩，微温;归肝、肾经。生首乌甘、苦，平;归心、肝、大肠经。
功效应用：制首乌补益精血，固肾乌须;生首乌截疟解毒，润肠通便。制首乌能补血养肝，益精固肾，乌须发，强筋骨，用于血虚所致的头晕目眩、心悸失眠、面色萎黄、身困乏力，肝肾精血亏虚所致的眩晕耳鸣、腰膝酸软、遗精带下、须发早白等。治血虚萎黄、失眠健忘等，有补血宁神之效，常与熟地、酸枣仁等配伍，治肝肾精血亏虚，能补血益阴，固涩精气，常与当归、枸杞子、菟丝子等同用，方如七宝美髯丹。根据生首乌截疟、解毒、润肠通便之效，还用于体虚久疟、肠燥便秘及痈疽、瘰疬等证。
