奧美拉唑
十二指腸潰瘍十二指腸潰瘍 po,20mg/d,2～4周潰瘍可癒合。大量臨床與實驗證實，本品與H2受體拮抗劑相比癒合率高，臨床症狀緩解快。對H2受體拮抗劑治療6周無效的十二指腸潰瘍改用本品20mg/d，4周癒合率仍達80%。胃潰瘍胃潰瘍 po,20mg/d，4～8周即可癒合，對H2受體拮抗劑治療3個月以上無效的胃潰瘍，改用本品20mg/d,8周癒合率為71%。反流性食管炎反流性食管炎 po,20～40mg/d，4～6周可治癒，並可顯著降低食管內酸度。Zollinger-Ellison綜合徵Zollinger-Ellison綜合徵 po,60mg/d為療效最好的治療劑量。幽門螺桿菌幽門螺桿菌(helicobacter pylori,HP)近年來研究提出HP的感染與潰瘍病的發生及十二指腸潰瘍復發有著密切的關係，因此在治療潰瘍的同時根除HP尤為重要，國內外大量的臨床實踐證實，PPIs殺滅HP的機制為PPIs在酸性環境中活性增強，並可穿透粘液層與HP表層的尿素酶結合，抑制尿素酶活性而達到抑制和根除HP的作用，本品與2～3種抗生素合用療效很好，目前臨床應用最多的有：克拉黴素、阿莫西林和甲硝唑。藥物相互作用國外研究報道，奧美拉唑與華法林相互作用，可誘發細胞色素P450活性增強，而使血清胃泌素水平增高。同時有研究證實本品不影響血漿阿司匹林和水楊酸濃度，20mg/d，在人體中不干擾阿司匹林對血小板的生物活性。藥動學本藥口服生物利用度為35%。1~3h血藥濃度達高峰。重複用藥，可因胃內氫離子濃度降低，使生物利用度增60%。該藥在體內的代謝產物仍有活性，但不易透過壁細胞膜，因此增加了藥物選擇性和特異性。80%代謝產物由尿排出，其餘隨糞排出。不良反應①胃腸道反應 包括腹痛、腹脹、食慾減退、噁心、腹瀉，這主要與奧美拉唑較強的抑酸作用及個體對藥物代謝差異所造成。②皮膚損害 主要引起皮疹、皮膚瘙癢等症狀。據英國藥物委員會報告，223例奧美拉唑不良反應中6例為多形性紅斑，8例為其他皰疹。③神經內分泌系統 多出現頭痛、頭暈、口乾、失眠、疲倦、嗜睡、乏力等。在對1066例服用奧美拉唑患者的觀察中，Solvell發現中樞神經系統不良反應發生率5.0%，其中頭痛4.0%，焦慮抑鬱及耳鳴眩暈1.0%。④其他少數患者不良反應可出現肝酶(ALT)一過性增高，白細胞計數暫時性降低。⑤偶有外周神經炎、陽痿、男性乳房女性化等。長期用藥抑制胃酸分泌，可導致胃內細菌過度生長，亞硝酸類物質升高，應注意癌變的可能性。
蘭索拉唑
十二指腸潰瘍本品po，30mg/d，與20mg/d奧美拉唑相比2周癒合率高，但4周癒合率相同。對難治性潰瘍一般4～8周可癒合。胃潰瘍po,30mg/d，療程為8周，對於H2受體拮抗劑治療3個月以上無效者，其4周癒合率42.0%，8周為74.0%。反流性食管炎對349例患者服用奧美拉唑20mg/d與蘭索拉唑30mg/d的療效比較表明2藥對食管粘膜病變的療效相同，但在緩解症狀方面蘭索拉唑優於奧美拉唑。對於難治性反流性食管炎，30mg/d蘭索拉唑與40mg/d奧美拉唑癒合率相同。Tytgat等提出對輕度反流性食管炎患者15mg/d是首選劑量(15mg/d治療2周，53%患者症狀完全緩解，4周後達60%)。Zollinger-Ellison綜合徵po，60～120mg/d即可使基礎胃酸分泌<10mmol/h。幽門螺桿菌蘭索拉唑可與HP尿素酶中半胱胺酸上的巰基結合而抑制或根除HP，與抗生素合用對HP有較強的根除作用。不良反應常見的不良反應為腹瀉、噁心、頭痛及皮膚反應，少數可出現便秘、口渴。
泮托拉唑
十二指腸潰瘍po,40mg/d，2和4周後癒合率分別為68%和96%。國外多中心研究對比發現本品40mg/d與奧美拉唑20mg/d在2及4周的癒合率與症狀緩解率均無明顯差異。胃潰瘍對於急性潰瘍本品與奧美拉唑療效無差異，但對於H2受體拮抗劑治療無效的胃潰瘍患者，本品40～80mg/d，8周癒合率為96.7%，12周癒合率達99%。反流性食管炎林萬隆等總結了國外泮托拉唑對反流性食管炎的療效，本品40mg/d療效優於H2受體拮抗劑，與奧美拉唑20mg/d相似，幽門螺桿菌本品與2種抗菌藥物聯合應用治療HP感染，其療效與其他PPIs與抗菌藥物合用的結果相似，HP感染根除率接近或達到90%以上。藥物相互作用與奧美拉唑和蘭索拉唑不同，本品在代謝過程中有一個轉硫基作用且對細胞色素P450依賴性酶的抑制作用較弱，所以對同時通過該酶代謝的其他合用藥物影響較小。不良反應大多較輕微，發生率約為2.5%，包括頭痛、頭暈、嗜睡、噁心、腹瀉和便秘、皮疹及肌肉痛。
雷貝拉唑
十二指腸潰瘍與胃潰瘍本品20和40mg/d服用4周對於十二指腸潰瘍與胃潰瘍治癒率相似，且與奧美拉唑20mg/d服用4周療效相同，但其症狀改善要強於後者。與其他PPIs相比較，本品在服藥後2h便有顯著的抑酸效果，即可改善臨床症狀。日本及歐洲的研究結果表明：本品緩解日間和夜間疼痛的能力優於奧美拉唑。停藥2d後本品的作用消失，而奧美拉唑的抑酸作用至少要持續4d。反流性食管炎在服藥後24h就有非常顯著的抑酸效果，因其可產生劑量依賴性的抑酸強度和持續時間，使胃酸明顯降低，血漿中胃泌素水平升高，食管反酸和反流次數明顯減少。幽門螺桿菌本品可直接攻擊HP，且非競爭性地、不可逆地抑制HP的尿素酶。與抗生素合用可達到更大的根除率。作用特點本品是一種抗分泌作用的可逆性PPI，在體外其抗分泌活性比奧美拉唑強2～10倍，與H+/K+-ATP酶的結合位點可通過內源性谷胱甘肽分離。抑酸作用深遠(幾乎不影響膜的更新)，持續的抑酸作用獨立於細胞色素P450。藥物相互作用本品代謝獨立於細胞色素P450，不具有特異性的細胞色素P450同工酶效應。不良反應只是輕微和中度的不適感、腹瀉、噁心、皮疹和頭暈眼花，偶有白細胞增多及ALT升高。
萊米諾拉唑
作用機制本品是日本化學制藥公司開發的新品種。是一種兼具抑制胃酸分泌和保護胃粘膜作用的PPI，動物實驗結果顯示其可提高胃凝膠層粘蛋白的生物合成，刺激胃粘膜前列腺素的生物合成，抑制胃粘膜血管通透性增加，促進胃液分泌。其促進胃潰瘍癒合作用包括抗分泌活性和粘膜保護作用，還可阻止非甾體抗炎藥物對潰瘍癒合的不利作用。臨床評價在I期臨床試驗中po，60，160或180mg餐後或睡前連服7d，均可見強效的胃酸分泌抑制作用，未發現血清胃泌素水平變化及不良反應發生。
埃索美拉唑
本品是奧美拉唑的單一光學異構體，商品名為耐信。口服吸收比奧美拉唑快，因此可更快的緩解症狀。
其他
TCL-199是日本公司研製的新品種，可抑制組胺、五肽胃泌素和卡巴膽鹼誘導的泌酸作用，抗泌酸作用和抗潰瘍作用均優於奧美拉唑。BY-574是SKB公司合成的產品，可抑制五肽胃泌素所刺激的泌酸作用。YH-1238為YuHan公司研製的產品，不僅有強的抗泌酸作用，而且不良反應低，現在韓國進行I期臨床試驗。
