在我們體內，能夠使血糖降低的激素只有一種，即胰島素。它是由位於胰腺中小島胰島β細胞分泌的。在過去相當長的時期，人們認為糖尿病都是由於胰島素缺乏引起的。但是，後來的研究發現，在許多的2型糖尿病患者，雖然機體血糖水平升高，但體內分泌的胰島素水平卻高於沒有糖尿病的人。
為甚麼高分泌量的胰島素不能把高血糖降低呢？
這是由於胰島素的主要效應器官，即肌肉組織、脂肪組織、肝臟等對胰島素的敏感性下降，使得正常量的胰島素產生低於正常的生理效應-降血糖作用不能正常發揮所致，這種現象我們稱之為胰島素抵抗。胰島素抵抗普遍存在於2型糖尿病患者中。在糖尿病發病之前，在胰島素抵抗的早期階段，機體通過分泌更多的胰島素來彌補其降糖效能的不足，產生高胰島素血癥，血糖水平得以維持正常。隨著時間的延長，如果胰島細胞因為長期過度疲勞而逐漸衰竭，不能產生足量的胰島素，則導致體內的血糖水平升高，甚至糖尿病的發生。
胰島素抵抗的危險因素是多方面的，包括熱量攝入增加、體力活動減少、肥胖、高脂血症、高血糖和一些影響胰島素作用的藥物等。胰島素抵抗還可能與遺傳有關。
臨床實踐證明，改善胰島素抵抗（同時了保護胰島細胞功能）在2型糖尿病的預防和治療中地位重要。
治療胰島素抵抗應採取綜合的措施，包括飲食控制、運動鍛鍊及藥物治療。
首先， 飲食治療是改善胰島素敏感性的基本方法。攝入食物的種類和量影響胰島素的效應。低熱卡飲食可提高胰島素敏感性，對肥胖患者更是如此。要注意每天攝入的能量有多少，既要保證機體需要的營養又不因攝入過多而使得體重增加。在肥胖的人群中控制熱量的攝入可以減輕體重，從而改善胰島素敏感性。飲食中要注意糖、脂肪、蛋白質三大營養素比例適當，應避免過多的進食糖及含糖食物（特別是果糖類），減少進食高脂肪及高膽固醇食物，適量進食高膳食纖維食物，應少食多餐而不是暴飲暴食。減少食物中的脂肪特別是飽和脂肪（動物來源的脂肪）和反式脂肪酸的攝入（快餐食品、爆米花等常含有此類脂肪酸），對減輕胰島素抵抗有利。
其次，運動治療也是一種重要的方法。在一般情況下，空腹胰島素水平與胰島素抵抗成正相關關係。研究發現，運動可以將降低胰島素水平。提示運動可改善胰島素的作用。運動不僅使能量消耗增加，同時使機體細胞利用葡萄糖的效率提高，減少體內脂肪含量，增加機體肌肉組織含量，促進有氧代謝，但這些作用在停止鍛鍊數天後消失，故應堅持鍛鍊。糖尿病患者運動方式的選擇，應在醫生的指導下進行，遵循個體化、安全、有效的原則。
最後，藥物治療。研究表明，許多藥物具有改善胰島素敏感性的作用，使得胰島素得以“復活”而充分發揮作用，改善機體血糖水平。目前常用的改善胰島素敏感性的藥物主要有雙胍類藥物及噻唑烷二酮類製劑。雙胍類藥物如二甲雙胍的應用已具有較長的歷史，尤其適用於肥胖的2型糖尿病患者。二甲雙胍可增加其他降糖藥物如磺脲類藥物以及胰島素的降糖作用。噻唑烷二酮類藥物是近年來治療2型糖尿病胰島素抵抗的較為新型的藥物，常用的製劑有馬來酸羅格列酮和鹽酸匹格列酮。除此之外，由於高血糖可以加重胰島素抵抗，降低血糖的其他措施也可能減輕降低胰島素抵抗。磺脲類藥物及α糖苷酶抑制劑通過降低血糖，亦有改善胰島素敏感性的作用。初診的2型糖尿病患者早期應用胰島素短期治療，也可改善胰島素抵抗。貝特類降脂藥和煙酸類可通過抑制脂肪組織水解而降低血脂和血脂肪酸水平，改善靶組織對胰島素的敏感性。同時，許多中藥如人參皂苷、田七、桔梗、六味地黃等，亦有改善胰島素抵抗的作用。使用改善胰島素敏感性的藥物，特別是與其他降糖藥物聯合治療時，可能增加低血糖的危險，應在醫生指導下進行，掌握好使用的適應症及禁忌症。
總之，飲食和運動治療是治療胰島素抵抗的基礎，適當加用胰島素增敏劑可獲得更好的改善胰島素敏感性的效果，更有利於2型糖尿病患者血糖的控制及胰島細胞功能的保護，提高糖尿病患者的生存質量。
