抗癲癇藥，在癲癇發作的治療中有特殊重要的意義。抗癲癇藥物可通過兩種方式來消除或減輕癲癇發作，一是影響中樞神經元，以防止或減少他們的病理性過渡放電；其二是提高正常腦組織的興奮閾，減弱病灶興奮的擴散，防止癲癇復發。一般將60年代前合成的抗癲癇藥如：苯妥英鈉、卡馬西平、乙琥胺、丙戊酸鈉等稱為老抗癲癇藥，其中苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸鈉是目前廣泛應用的一線抗癲癇藥。
1、苯妥英鈉
作用較強；療效高；為大發作首選，對精神運動性發作次之，對侷限性發作也有較好療效，但對小發作無效甚至惡化； 無嗜睡作用；安全範圍大；作用緩慢。口服一般需3～4天才顯效，用於預防發作及維持治療；而控制症狀則以苯巴比妥為主。
2、苯巴比妥Phenobarbital,Luminal
抑制大腦皮層運動區，提高驚厥閾，直接抑制病灶放電，又能限制放電擴散，使大發作腦電恢復正常。作用快，維時長(6hr)，毒性低，安全性較大，可作控制大發作首選；對小發作和精神運動性發作的療效差。不可突然停藥，長期應用可致成癮。
3、丙戊酸鈉（抗癲靈，二丙基乙酸鈉）
不抑制癲癇病灶放電，而是阻止異常放電的擴散。對所有類型的癲癇都有效，為小發作的首選藥。長期毒性低，不良反應少。
4、卡馬西平(carbamazepine,CBZ)
主要用於部分性發作，亦可用於全面性強直－陣攣發作。選擇性療效好；有效範圍相對無鎮靜作用；對認知功能影響小；致畸性小；相對花費少。但是適應症譜較小；應用之初可能有胃腸反應；有自身酶誘導作用；少數有肝臟及骨髓抑制作用；皮疹等特異性反應比較常見；有毒性代謝產物環氧化物。
5、託吡酯（topiramate,TGB）
主要用於難治性部分性發作、部分性發作繼發全面性發作、Lennox-Gastaut綜合徵、嬰兒痙攣及全面性發作的加用治療。近年來已用於各種發作類型的單藥治療，但對典型失神發作的療效尚不確定。治療譜廣；選擇性療效好；藥物相互作用少；良好的藥代動力學；無肝酶誘導作用；不需要監測血清藥物濃度水平；對肝和血液系統無毒性作用。
6、拉莫三嗪（lamotrigine,LTG）
為廣譜抗癲癇藥，用於強直陣攣發作、肌陣攣發作、失神發作、失張力發作、強直髮作及部分性發作的加藥治療；也可用於Lennox-Gastaut 綜合徵；部分國家已將拉莫三嗪作為部分性發作、繼發全面性發作以及全面性強直－陣攣發作的一線用藥。患者單藥治療有良好的效果。治療譜廣泛；良好的藥代動力學，1天服藥1次或2次；非肝酶誘導；可單藥進行治療；無嗜睡作用；無長期組織損害和認知障礙的不良反應；不需要監測血清藥物濃度水平；藥物之間的相互作用少；要抗抑鬱的作用。
7、奧卡西平（oxcarbazepine,OXC）
適應於原發性全面性強直－陣攣發作、部分性發作伴或不伴繼發全面性發作，選擇性療效好；耐受性好；相互作用少。皮疹的發生率明顯低於卡馬西平。不用監測血藥濃度。無自身誘導作用。低鈉血癥的發生率高於卡馬西平，與卡馬西平有25％的交叉過敏反應。
