美國FDA於2010年11月18日批准的諾單抗（denosumab，狄諾塞麥，商品名：Xgeva）用以預防癌症已經轉移並且損害骨質的腫瘤患者骨相關事件（SREs）。所謂骨相關事件包括癌症所致病理性骨折、高鈣血癥、骨的手術或放療、脊髓壓迫。但地諾單抗這一獲准適用人群不包括多發性骨髓瘤或其他白血病患者。
1、作用機理：
地諾單抗與現已獲准的減少腫瘤骨骼併發症的藥物作用機制不同。它是一種特異性靶向核因子-κB受體活化因子配體（RANKL）的完全人源化單克隆抗體（IgG2單抗），阻止RANKL和其受體物質結合，抑制破骨細胞活化和發展，減少骨吸收，增加骨密度。早前地諾單抗（商品名：Prolia）被用來治療有較高骨折風險的絕經後婦女骨質疏鬆症，具有較好的安全性和有效性。
2、臨床研究：
癌症骨轉移是患者疼痛重要原因，影響患者的生活質量。三項隨機-雙盲的臨床研究證實了地諾單抗的安全性和療效，總共有5723名患者參與研究。這些研究在乳腺癌、前列腺癌以及多種其他癌症患者身上對地諾單抗與唑來膦酸作了比較。
這些研究旨在測定由於癌症，患者最終出現骨折或脊髓壓迫，或為控制疼痛需要進行放射或手術治療間隔的時間。
在前列腺癌患者中，地諾單抗延遲SREs優於唑來膦酸。前列腺癌患者中SREs延遲時間中位值21個月，唑來膦酸為17個月。在乳腺癌患者中，唑來膦酸使SREs延遲的中位時間為26個月，而地諾單抗沒有達到這一水平。在其他實體瘤患者中，地諾單抗和唑來膦酸使SREs延遲的中位時間不相上下。受試者主要的實體瘤為非小細胞肺癌、多發性骨髓瘤、腎癌以及小細胞肺癌。
3、不良反應：
地諾單抗最嚴重的不良反應為低鈣血癥和顎骨壞死。
4、劑量和給藥方法：
推薦劑量：地諾單抗 120mg皮下注射 1/4周，於上臂、上大腿、腹部。
鈣和維生素D可以治療或預防低鈣血癥。給藥前，地諾單抗可能從冰箱取出，在原始容器內室溫放置（直至25℃/77H）。一般需要15至30分鐘。不要用任何其他方法加溫。用27號針抽吸注射小瓶內全部內容物。不要再次進入小瓶，單次使用或進入後遺棄小瓶，
劑型和規格：120mg/1、7mL （70mg/mL）單次使用小瓶。
5、保存：
貯藏在冰箱內在2至8℃（36至46H）在原始盒內。不要凍結，一旦從冰箱取出，不要暴露在溫度25℃/77H以上或光線，必須在14天內使用。
6、建議：
目前在預防骨相關事件的藥物中，還沒有足夠的證據顯示地諾單抗明顯優於其他任一種藥物，特別在延長患者生存期方面。因此，選擇時，要綜合考慮患者體質狀況、經濟狀況、藥物毒副反應、個人喜好等情況，以給患者帶來最大的益處為準則來選用。
