何首烏含有蒽醌衍生物，主要為大黃酚、大黃素，其次是大黃酸、大黃甲醚和大黃酚蒽酮、卵磷脂等。能阻止腸內膽固醇吸收，阻止類脂質在血管內滯留或滲透到動脈內膜，延緩動脈粥樣硬化形成，並具有纖維蛋白溶解活性，可使動脈粥樣硬化的患者減少血栓或微血栓的形成，其降血脂及抗動脈粥樣硬化的作用較好，能直接減少或避免心腦血管病變的發生，緩解或改善心腦血管病變患者之頭暈耳鳴等症狀，同時何首烏還具有抗衰老、增強免疫功能、生血、降壓、保肝及滋補強壯、健腦益智等作用。近年來用何首烏治療高血壓病、高脂血症、冠心病、神經衰弱等多種疾病均取得了較好效果。
性味歸經：制首烏甘、澀，微溫;歸肝、腎經。生首烏甘、苦，平;歸心、肝、大腸經。
功效應用：制首烏補益精血，固腎烏須;生首烏截瘧解毒，潤腸通便。制首烏能補血養肝，益精固腎，烏鬚髮，強筋骨，用於血虛所致的頭暈目眩、心悸失眠、面色萎黃、身睏乏力，肝腎精血虧虛所致的眩暈耳鳴、腰膝痠軟、遺精帶下、鬚髮早白等。治血虛萎黃、失眠健忘等，有補血寧神之效，常與熟地、酸棗仁等配伍，治肝腎精血虧虛，能補血益陰，固澀精氣，常與當歸、枸杞子、菟絲子等同用，方如七寶美髯丹。根據生首烏截瘧、解毒、潤腸通便之效，還用於體虛久瘧、腸燥便秘及癰疽、瘰癧等證。
