紅小豆不僅是美味可口的食品，而且是醫家治病的妙藥。《神農本草經》說它“主治下水腫，排癰腫膿血”。《藥性本草》說可“治熱毒、散惡血”。《本草綱目》記載，紅小豆“味甘，性平，無毒，下水腫，排癰腫膿血，療寒熱，止洩痢，利小便，治熱毒，散惡血，除煩滿，健脾胃。……”
醫家通過臨床實踐，認為它對癰腫有特殊療效。例如《朱氏集驗方》稱：“此藥治一切癰疽瘡疥及赤腫，不拘善惡，但水調塗之，無不愈者”。現代醫學還查明，紅小豆對金黃色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌及傷寒桿菌都有明顯的抑制作用。
在舊社會，有些醫生用它作藥治病時，常常在病患者面前給它蒙上一件“神秘”的外衣。清康熙時期，醫藥家汪昂在《本草備要》裡寫道：“宋仁宗患痄腮，道士贊能，取赤小豆四十九粒(《本草綱目》說七十粒)咒之，雜他藥敷之而愈。中貴人任承亮親見。後任自患惡瘡，付永投以藥立愈。
問之：赤小豆也?承亮始悟道士之咒偽也。後過豫章，見醫治脅疽甚捷，任曰：莫非赤小豆耶?醫驚拜曰：‘用此活三十餘口，願勿復宣’。這說明赤豆外敷，是治“痄腮”(即流行性腮腺炎)、“惡瘡”和“脅疽”等病症的良藥。古醫書中關於紅小豆治病的神奇療效，有許多記載，有些雖近玄虛，但說明它藥用價值很高，有廣泛的療效。
赤豆內服外用，都未見有副作用。祖國醫學提示：“多服洩津液，令人枯燥”。可見使用時，也得有實事求是的科學態度。
