栝樓為常用大宗中草藥之一，栝樓全身都是寶，栝樓的果實、根均可入藥，果實叫全栝樓，果殼叫栝樓皮，種子稱栝樓仁，根名為天花粉。栝樓具有清熱化痰，寬胸散結，潤燥滑腸，消腫排膿等功效。栝樓皮主治肺熱咳嗽、胸脅痞痛、咽喉腫痛、乳癖乳癰;栝樓仁主治痰熱咳嗽、肺虛燥咳、腸燥便秘、癰瘡腫毒：天花粉主治熱病口渴、消渴多飲、肺熱燥咳、瘡瘍腫毒。
隨著現代醫藥水平的不斷提高，栝樓在醫藥方面的應用已不僅僅侷限於做中草藥。栝樓的果實中含三匝皂甙、有機酸、樹脂、糖類、色素、絲氨酸等揮發油，飽和脂肪醇混合物，飽和脂肪酸混合物。栝樓子中含油脂、甾醇、三萜及其甙。根含有天花粉蛋白、多種氨基酸、肽類以及多糖等。栝樓對心知管系統具有擴張冠脈、抗心肌缺血、改善微循環、抑制血小板聚集、耐缺氧、抗心律失常等作用;對消化系統有抗潰瘍、瀉下作用。另外，栝樓還有抗菌、抗衰老、抗癌、抗艾滋病等作用。
